同为扩血管药，治疗起到有何大差异？

上世纪二十世纪，宾夕法尼亚州人 Murad 等研究了类物质缩张微血管的起到，挖掘出其能使三组织起来内的 cGMP、cAMP 等第二信使含量提升，但是不必代谢为 NO 后发挥缩微血管起到。

NO-cGMP 信号通路起到的阐述也为泻抗生素的生产指示了朝著，一不足之处是提升某一三组织起来内的 NO 含量而意味著，另外一不足之处是增大某些三组织起来当中 cGMP 含量。本期问答，我们就来讨论迄今近似于的 PDE 效病毒。

本期问答：同为缩微血管泻药，疗法起到有何大差别？

迄今近似于的 PDE 效病毒主要有哪几大类？各类的代表泻抗生素分别是什么？

哪一类 PDE 效病毒可用作疗法 COPD？

米力农作为 PDE-3 效病毒，其不保持稳定连续性与药物存在何种间的关系？

西地那非、伐地那非属于哪一类 PDE 效病毒？此类泻抗生素在适用时无需注意哪些可能会？

详见解答

1. PDE-3 效病毒：柏木他萘、米力农

（1）柏木他萘

效淋巴细胞泻抗生素，其 CFDA 准许化学疗法为用作间歇连续性跛行、持续连续性脑梗死病情加剧 (心源连续性脑梗死除外)，其他临床研究应用于详见如持续连续性 PCI 术后后血栓形成。口服，一次 100 mg，一日 2 次，可根据比率、呕吐适当增减药物。

基于日本人群的 CSPSⅡ试验，声称柏木他萘在持续连续性脑卒当中不足之处相同对乙酰氨基酚，肿大连续性意外事件的年再次感染率要比对乙酰氨基酚三组的格外很低，但引起的头痛、消化不良、咳嗽、黄疸和心动过速等格外常见，停用柏木他萘的病征数量比停用对乙酰氨基酚的多。

（2）米力农

正连续性肌力起到和微血管缩张泻抗生素，其 CFDA 准许化学疗法是用作其他治果欠佳的急慢连续性充血连续性脑出血，其他临床研究应用于如疗法肺部移植手术时很低心排点数。

其不保持稳定连续性与药物有关，小药物时主要展现为正连续性肌力起到，但当药物加大，逾到保持稳定的最大正连续性肌力不保持稳定连续性时，其缩微血管起到也随药物的增大而加强。

负荷药物为 37.5～50 μg/kg，10 分钟内比较慢麻醉，继之以 0.375～0.75 μg/(kg·min) 的飞行速度静脉滴注持续。最大日药物不超过 1.13 mg/kg。疗程不超过 2 周。肾功能不全时无需减量及很慢滴注飞行速度。

2. PDE-4 效病毒：夸福斯特

FDA 准许专有名词用作特发连续性淋巴细胞升高和真连续性红细胞升高，降很低淋巴细胞降解，很强正连续性肌力和舒微血管起到，可避免造成气体潴留。作为 PDE3 抑制泻药也能抑制淋巴细胞的有数。与柏木他萘、米力农、NSAIDs、效淋巴细胞泻抗生素等合用可增大再次发生肿大的可能会。

此外，PDE-4 效病毒还有疗法 COPD 的罗氟司特、柏木司特以及疗法银屑病的埃利司特，迄今尚从未在当中华民族该公司。

3. PDE-5 效病毒：西地那非、伐地那非、他逾那非、双嘧逾劳

（1）西地那非、伐地那非、他逾那非

此类泻抗生素最有名气，广泛用作男连续性勃起原发连续性的疗法，由于是微血管缩张剂，也可用作降很低动脉型式静脉热力（宾夕法尼亚州 FDA 尚从未准许将伐地那非用作疗法此化学疗法）。

这一系列泻抗生素允许与任何形式的醇泻抗生素同时应用于。适用西地那非后 24 小时内或适用他逾那非后 48 小时内；也适用，即使在这些时间窗之后，可能仍存在较强的致很低血压起到。另外，肺静脉闭塞连续性病症 (PVOD) 常常亦会被出错归为特发连续性动脉型式静脉热力，而肺微血管缩张泻药如 PDE5 效病毒可使 PVOD 病征的心微血管长时间显著加剧，故不推荐此类病征适用。

一般来说的是以上选择连续性的 PDE 效病毒如夸福斯特、柏木他萘对于脑出血（HF）病征有潜在伤害，要评估可能会。而 PDE-5 效病毒对有临界连续性很低血压和/或很低用量长时间的 HF 病征有适用可能会。

（2）双嘧逾劳

CFDA 化学疗法用作效淋巴细胞有数、持续连续性血栓形成。此外，较难用作持续连续性脑卒当中（与对乙酰氨基酚合用），用作华法林的借助于疗法以增强其效栓起到（如 FDA 化学疗法防止肺部瓣膜置换术术后血栓形成），以及肾病症候群。

PDE-5 效病毒还有从未在当中华民族该公司的疗法疗法肺部脑膜炎、喘息型式肺部炎的阿布普司特等。

4. 非选择连续性 PDE 效病毒：茶碱类泻抗生素

作为肺部缩张剂其支配慢连续性脑膜炎的能力在于有效炎、免疫调节及保护肺部的起到。茶碱类对急连续性心肌梗塞、反应连续性消化溃疡、从未经支配的惊厥病征停止使用。而多索茶碱不良反应再次感染率较很低，临床研究耐受连续性好。

详见文献

[1] Shinohara Y, et al; CSPS 2 group.. Cilostazol for prevention of secondary stroke (CSPS 2): an aspirin-controlled, double-blind, randomized non-inferiority trial. Lancet Neurol. 2010 Oct;9(10):959-68. [2] Amabile CM, Spencer AP. Keeping your patient with heart failure safe: a reviewof potentially dangerous medications. Arch Intern Med. 2004 Apr 12;164(7):709-20.[3] Page R L, O』Bryant C L, Cheng D, et al. Drugs That May Cause or Exacerbate Heart Failure[J]. Circulation, 2016, 134(6): e32-e69.[4] Cheitlin MD, Hutter AM Jr, Brindis RG, et al. ACC/AHA expert consensus document. Use of sildenafil (Viagra) in patients with cardiovascular disease. American College of Cardiology/American Heart Association. J Am Coll Cardiol 1999; 33:273.

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编辑： 刘登